纳米药物是纳米技术与新药研发相结合的产物，各国政府为抢占纳米医学与纳米生物技术制高点，纷纷斥巨资推进纳米医药的研究和开发：美国2004年宣布启动“肿瘤纳米技术”，成立了“肿瘤纳米技术联合会”，美国国家卫生研究院(NIH)出资建立了8个专门从事纳米医学研究的纳米中心。我国利用“973”和“863”计划，在“十一五”及“十二五”期间，部署了多个纳米医学和纳米药物的研究项目。纳米药物研究也成为日本、德国、英国等发达国家的新热点。
纳米药物属于高端药物制剂，是药物与相关载体材料制成的粒径在1-1000nm范围内的纳米载药微粒或纳米药物晶体的统称。与传统分子药物相比，纳米药物的优势在于：因尺寸效应而更容易进入细胞实现高疗效；因比表面积大，可链接或载带的药物分子多，而易于实现治疗与疗效跟踪同步化；因所用材料性能优越，而易于生物降解或吸收；因多孔、中空、多层等结构特性，而易于实现药物控制释放等。另外，纳米药物在达到同样药效的前提下，可降低药物用量，从而降低药物的毒副作用；具有缓释功能，可改变药物的体内半衰期，延长药物作用时间；具有保护和屏障功能，可减少药物在体内外的降解，增强药物的稳定性；具有靶向功能，可将药物输送到人体特定部位，从而减少药物对正常器官或组织的损害。
理想的纳米药物载体材料应：可生物降解；无毒；制备工艺稳定；质量可控。理想的纳米载药系统应具有载药量高、包封率高、粒径与形貌可控、较长的体内循环时间等特点。
目前公认的纳米药物制剂有：纳米粒、微球、脂质体、原位凝胶和微乳或亚微乳等。其中，脂质体因具有良好的组织相容性、安全性、靶向性、缓释性、制备条件温和等特点而倍受关注，据不完全统计，已经有16个脂质体药物成功上市。近年来，科学家不断改良处方工艺技术得到了柔质体、醇质体、长循环脂质体、pH敏感脂质体、多囊泡脂质体等新型脂质体，但尚未有上市。目前国外有Alza、Elan、Inex等十几家公司致力于脂质体制剂研究，开发的主要对象为抗肿瘤药、疫苗和核酸类药物。
国外已上市的纳米药物中，磷脂材料作为药物载体被广泛使用，其中，又以脂质体为多，主要有：
盐酸多柔比星
2002年美国FDA批准Sequus公司的聚乙二醇化盐酸多柔比星脂质体(Doxil®)上市，用于治疗转移性乳腺癌；与硼替佐米合并疗法治疗复发性或不应性多发性骨髓瘤。本品采用Alza公司的Stealth®技术制备，平均粒径为100nm，使用的主要磷脂材料为氢化大豆卵磷脂（HSPC）和二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000（mPEG2000-DSPE）。脂质体表面的甲氧基聚乙二醇形成保护膜，从而延长在血循环中的时间。与普通脂质体相比，本品能显著降低多柔比星的心脏毒性，并明显减轻骨髓抑制、脱发、呕吐等不良反应，且血浆半衰期显著延长。
针对Doxil®缺乏靶向性的缺点，Celsion公司开发了热敏性盐酸多柔比星脂质体ThermoDox®。这是一种对热敏感的微小脂质球体，内核为抗癌药物多柔比星，脂质球体的外壳材料组成为二棕榈酰磷脂酰胆碱/1-棕榈酰溶血磷脂酰胆碱/二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000(DPPC/P-lyso-PC/DSPE- PEG2000)，摩尔比为90∶10∶4，在39-42℃时，该脂质体外壳的物理结构快速改变，形成多个小开口，抗癌药物可以从中快速释放出来。
两性霉素B
两性霉素B是某些致命性全身真菌感染唯一有效的治疗药物，然而其毒性也很大。AmBisome®于1990年首先在欧洲上市，是世界上第一个药物脂质体制剂。现为Gilead Sciences所有，在全球二十几个国家和地区使用，用于念珠菌、曲霉菌、隐球菌等造成的深部真菌感染以及内脏利什曼病。使用的磷脂材料为氢化大豆卵磷脂和二硬脂酰磷脂酰甘油，重量比为4.26:1.68。
两性霉素B脂质体目前主要有三种剂型：1.两性霉素B脂质复合体(磷脂材料与两性霉素B交织而成)。2.两性霉素B脂质体(磷脂材料将两性霉素B包裹而成)。3.两性霉素B胶质分散体(硫酸胆固醇与等量的两性霉素B混合包裹而成)。这些脂类制剂在体内多分布于网状内皮组织(如肝、脾和肺组织)中，减少了药物在肾组织中的分布，从而降低了两性霉素B的肾毒性。因此，两性霉素B脂质体既保留了两性霉素B的高度抗菌活性，又降低了其毒性。
硫酸长春新碱
2012年8月美国FDA批准Talon的硫酸长春新碱脂质体注射剂（Marqibo®）上市，用于治疗费城染色体阴性急性淋巴细胞性白血病患者。使用的磷脂材料为鞘磷脂，重量约是长春新碱的15倍。批准临床使用的硫酸长春新碱脂质体Marqibo为三瓶装：瓶1、硫酸长春新碱注射液，含硫酸长春新碱5mg及甘露醇100mg/5ml.；瓶2、鞘磷脂胆固醇脂质体注射液（103mg/ml），含鞘磷脂73.5mg、胆固醇29.5mg、柠檬酸33.6mg及柠檬酸钠35.4mg/ml；瓶3、磷酸钠注射液（355mg/25ml），含355mg磷酸二钠和氯化钠225mg/25ml。
米伐木肽
2009年欧洲批准IDM Pharma公司的米伐木肽(mifamurtide)脂质体(Mepact®)上市，用于治疗非转移性可切除的骨肉瘤，是20余年来首个获准上市治疗此病的新药。米伐木肽是NOD2受体特异性配体，为分支杆菌胞壁成分的衍生物，是胞壁酰三肽与棕榈酰磷脂酰乙醇胺偶联物(L-MTP-PE)，对人体具天然免疫原性。Mepact® 被机体巨噬细胞摄取后释出米伐木肽，后者通过激活巨噬细胞来发现并杀灭肿瘤细胞。临床研究显示米伐木肽与顺铂等化疗药物联合使用可使骨肉瘤患者死亡率降低30％，78％的患者经治疗后存活6年以上。
布比卡因
2011年10月美国FDA批准Pacira制药有限公司的布比卡因脂质体注射用悬浮液（Exparel®）上市，用于治疗术后疼痛。
国内常州金远药业、南京绿叶思科、复旦张江、石药集团、正大天晴药业、恒瑞药业等等十几家制药公司致力于脂质体制剂研究和生产。目前国内已批准上市的脂质体类药物主要有：注射用紫杉醇脂质体(国药准字H20030357南京绿叶思科药业有限公司)、盐酸多柔比星脂质体注射液(国药准字H20123273常州金远药业制造有限公司)、盐酸多柔比星脂质体注射液(国药准字H20123224上海复旦张江生物医药股份有限公)、盐酸多柔比星脂质体注射液((国药准字H20113320石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司)、注射用两性霉素B脂质体(国药准字H20030891上海新先锋药业有限公司)、注射用两性霉素B脂质体(国药准字H20030892上海新亚药业有限公司)。在我国药品注册与受理数据库中，脂质体相关内容可以查到98项，主要是仿制国外上市品种和国外进口品种，涉及药物主要是多柔比星、伊立替康、两性霉素B、紫杉醇、多西他赛、长春瑞滨等。
纳米载药系统功能的实现，主要取决于载体材料的性质及功能，取决于基于药物的理化性质及载体材料特性的纳米自组装制备技术及精准调控的实现，因而，纳米药物载体材料是纳米药物制备的核心之一。其中，磷脂材料又起着至关重要的作用。
纳米药物载体材料的研发和生产在国内几乎还是空白，完全依靠进口。其中，磷脂类材料作为药用载体材料，目前已经被用于临床纳米药物的主要有合成磷脂类：二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000、二棕榈酰磷脂酰胆碱、1-棕榈酰溶血磷脂酰胆碱、二硬脂酰磷脂酰甘油钠等；天然磷脂类：氢化大豆卵磷脂（HSPC）、大豆磷脂酰胆碱(94%)、精制蛋黄卵磷脂、蛋黄磷脂酰胆碱等。二硬酯酰磷脂酰甘油（HSPG）；二硬脂酸磷脂酰胆碱(DSPC)；鞘磷脂（sphingomyelin）。
我国磷脂材料的研究工作相对落后，天然磷脂加工分离纯化关键技术一直被国外大公司所垄断，食品级磷脂、磷脂保健品、医药磷脂产品及其他工业用磷脂产品完全依赖进口。合成磷脂工业在我国更是一张白纸。
目前，国外公司在我国申请的合成磷脂批文有三个：
| 磷脂 | 批文 | 应用产品 |
| 氢化大豆卵磷脂（HSPC） | F20090004 | 长循环阿霉素脂质体DOXIL，两性霉素B脂质体AmBisome |
| 二硬酯酰磷脂酰甘油钠（DSPG-Na） | F20120011 | 两性霉素B脂质体AmBisome |
| 二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000（MPEG2000-DSPE） | F20090036 | 长循环阿霉素脂质体DOXIL |
